December 18, 2019
Göğüs kanseri hücre büyümesi östrojene bağımlı olabilir.Aromataz (eksemestan), hem menopoz öncesi hem de menopoz sonrası kadınlarda androjenleri östrojenlere dönüştüren ana enzimdir.Östrojenin ana kaynağı (esas olarak östradiol) menopoz öncesi kadınlarda yumurtalık iken, menopoz sonrası kadınlarda dolaşımdaki östrojenlerin başlıca kaynağı, aromataz enzimi tarafından adrenal ve yumurtalık androjenlerinin (androstenedion ve testosteron) östrojenlere (östron ve östradiol) dönüştürülmesidir. periferik dokularda.Aromataz inhibisyonu yoluyla östrojen yoksunluğu, hormona bağlı meme kanseri olan bazı menopoz sonrası hastalar için etkili ve seçici bir tedavidir.Eksemestan, yapısal olarak doğal substrat androstenedion ile ilişkili, geri döndürülemez, steroidal aromataz inaktivatörüdür.Aktif bölgeye geri döndürülemez bir şekilde bağlanarak, enzimatik işlevi geri kazanmak için de novo sentez gerektiren kalıcı inhibisyona neden olur.Eksemestan, menopoz sonrası kadınlarda dolaşımdaki östrojen konsantrasyonlarını önemli ölçüde düşürür, ancak kortikosteroidlerin veya aldosteronun adrenal biyosentezi üzerinde saptanabilir bir etkisi yoktur.Östrojenin serum ve tümör konsantrasyonlarındaki bu azalma, tümör büyümesini ve hastalığın ilerlemesini geciktirir.Eksemestanın, steroidojenik yolda yer alan diğer enzimler üzerinde aromataz enzimini inhibe etmekten en az 600 kat daha yüksek bir konsantrasyona kadar etkisi yoktur.
KungFu Steroid Ekibi tarafından